スメグルチド (CAS No. 910463-68-2) は、グルコース依存的にインスリン分泌を刺激する次世代の GLP-1 (グルカゴン-様ペプチド-1) 類似体であり、2 型糖尿病の治療に使用できます。-スメグルチドの長時間作用メカニズムは、ペプチド鎖の 26 位のリジン残基に 18 個の炭素からなる脂肪酸側鎖を結合させる構造修飾に基づいています。この修飾によりスメグルチドの分子量が増加し、アルブミンに対する親和性が 5 ～ 6 倍強化され、急速な腎クリアランスと代謝分解が防止され、in vivo での半減期が延長されます。
スメグルチドは、長時間作用型グルカゴン{{0}様ペプチド-1 受容体アゴニスト（GLP-1RA）です。-その構造は、天然のヒトグルカゴン様ペプチド-1 と 94% のアミノ酸配列相同性を共有しています。- 6 番目に市販された GLP-1RA 薬であり、3 番目の週 1 回投与の長時間作用型製剤として、主に 2 型糖尿病の成人の血糖コントロールに使用されます。
製品仕様と特性
- 分子式: C42H69N9O14S;
- 分子量: 956.11;
- CAS 番号: 99291-20-0;
- 910463-68-2;純度: 99%;
- 外観：白色粉末。
- 検出方法: 高性能指示ゲージ;
- 規格: USP (米国特許商標庁)。
中山大学第一付属病院内分泌科の魏国紅教授によると、セマグルチドが血糖値の低下と体重減少を達成する主なメカニズムは、GLP{2}}1（グルカゴン-様ペプチド-1）受容体を活性化し、グルコース濃度に依存してインスリン分泌を促進し、グルカゴンの分泌を阻害し、胃内容排出を遅らせることであるとのことです。{0}満腹感を高め、視床下部の摂食中枢を阻害することで食欲を抑制し、血糖値を下げて体重を減らす効果が得られます。
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